Yeni Sülfonamit Türevi İlaç Etken Maddelerin Sentezi ve Sitotoksik, Genotoksik Aktivitesinin Değerlendirilmesi


Berber N., Akıncı Kenanoğlu N. (Yürütücü), Berber A. A., Uysal İ., Aksoy H., Şahutoğlu A. S.

Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, 2021 - 2023

  • Proje Türü: Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje
  • Başlama Tarihi: Nisan 2021
  • Bitiş Tarihi: Ağustos 2023

Proje Özeti

Sülfonamit içerikli bileşiklerin, gram pozitif ve negatif bakterilere ve çoğu protozoon türüne karşı etkili, geniş spektrumlu antibiyotik olarak kullanıldığı ve türevlerinin antikanser, antibakteriyel, karbonik anhidraz inhibitörü gibi biyolojik aktivite özelliğe sahip olduğu bilinmektedir. Artan nüfus sayısı ve sülfonamit içerikli etken maddelere karşı yaşanılan dirençler göz önünde bulundurulduğunda proje kapsamında; sülfonamit türevi ilaç etken maddenin (Sülfamethazin) hali hazırdaki kimyasal yapısında değişim öngörülerek, etkin biyolojik aktivite özelliği göstereceği düşünülen tiyazol halkasının yapıya eklenmesi ve yeni üç sülfonamit türevi ilaç etken maddelerin sentezi ve biyolojik açıdan (Sitotoksik, Genotoksik, Enzim Aktivitesi) değerlendirilmesi projenin amaç ve hedefi olarak benimsenmiştir.
Gerçekleştirilen literatür çalışmaları doğrultusunda meydana gelen bakteri dirençleri göz önünde bulundurularak, ihtiyaç duyulan yeni türev antibiyotik gereksimini karşılayabilmek adına proje kapsamında; Sülfamethazinden yola çıkılarak iki aşamada tiyazol içerikli yeni sülfonamit türevi ilaç etken maddelerin sentezi planlanmıştır. İlk aşamada üç farklı izosiyanat türevi kullanılarak üre türevlerinin sentezi ve ardından ikinci aşama da bir farklı asetofenon türevi kullanılarak bakteri dirençsiz ve daha etkin biyolojik aktivite özellik göstereceği düşünülen tiyazol içerikli üç yeni sülfonamit türevi ilaç etken maddenin sentezinin yapılması hedeflenmiştir. Ayrıca bütün antibiyotiklerin insanlarda tedavi edici olarak kullanılmalarından önce bu kimyasalları kullanacak olan insanlarda mutasyona neden olup olmadıklarının belirlenmesi son derece önemlidir. Bu nedenle elde edilen yeni türev etken maddelerin Biyolojik Aktivite Çalışmalarına; Karbonik Anhidraz değerlerinin belirlenmesi ile başlanacak olup sonra sitotoksik, genotoksik aktivitelerinin belirlenmesi gerçekleştirilecektir. Bu kapsamda her bir analiz için 4 kişiden kan alınarak Mikronükleus ve Komet testlerinin yapılması planlanmıştır.