Küçük Molekül Tirozin kinaz İnhibitörleri; bCR-Abl ve C-kİT Hedefli Tedavi (İmatinib)

Creative Commons License

Koral L.

HEDEFE YÖNELİK AJANLARIN İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE YAN ETKİLERİ, Prof. Dr. Mehmet ALİUSTAOĞLU (Kütahya Sağlık Bilimleri Üniversitesi Tıp Fakültesi,Tıbbi Onkoloji BD,KÜTAHYA), Editör, Türkiye Klinikleri Yayınevi, Ankara, ss.1-4, 2021

  • Yayın Türü: Kitapta Bölüm / Araştırma Kitabı
  • Basım Tarihi: 2021
  • Yayınevi: Türkiye Klinikleri Yayınevi
  • Basıldığı Şehir: Ankara
  • Sayfa Sayıları: ss.1-4
  • Editörler: Prof. Dr. Mehmet ALİUSTAOĞLU (Kütahya Sağlık Bilimleri Üniversitesi Tıp Fakültesi,Tıbbi Onkoloji BD,KÜTAHYA), Editör
  • Çanakkale Onsekiz Mart Üniversitesi Adresli: Evet

Özet

Küçük Molekül Tirozin Kinaz İnhibitörleri; BCR-ABL ve C-KİT Hedefli Tedavi (İmatinib)

ÖZET ABL gen ailesi, insanlarda çeşitli işlemlerde rol alan proteinleri yapmak için komut veren gen ailesidir. ABLproteinleri insan lösemilerinde kromozom translokasyonları ile ilişkili protoonkogen olarak 

tanımlanmıştır. Lösemi dışında çeşitli solid organ malignitelerinde de abl kinazların aktivasyonları gözlenmiştir. BCR geni 22. kromozom üzerinde bulunur ve bu genin 9. kromozomdaki abl geni ile translokasyonu sonucu oluşan t(9;22) füzyon geni, kronik myelositer lösemide önemli rol oynamaktadır. KIT protoonkogeni de başta gastrointestinal stromal tümörler olmak üzere birçok insan neoplazmı ile ilişkili bulunmuştur. İmatinib küçük molekül tirozin kinaz inhibitörü bir ilaç olup 2000’li yılların başından itibaren kronik myelositer lösemi ve gastrointestinal stromal tümörlerde kullanılmaktadır. İmatinibin kullanımına bağlı sıklıkla görülen başlıca yan etkiler sıvı retansiyonu, bulantı, kas ve iskelet ağrıları, bitkinlik, karın ağrısı ve hematolojik yan etkiler şeklindedir. İmatinib ile birlikte kullanılan ilaçların özellikle karaciğerdeki CYP3A4 enzim sistemine etkisi ile metabolizmasının artması veya azalmasına bağlı olarak farmakokinetikleri etkilenebilir. 

Anahtar Kelimeler: İmatinib mesilat; BCR-ABL füzyon proteinleri; proto-onkogen protein c-kit 

ABS TRACT The ABL gene family is the family of genes that give commands to make proteins involved in various processes in humans. Abl proteins have been identified as proto oncogenes associated with chromosome translocations in human leukemias. Apart from leukemia, activation of abl kinases has also been observed in various solid organ malignancies. The Bcr gene is located on the 22nd chromosome and the t (9; 22) fusion gene, which is formed as a result of the translocation of this gene with the abl gene on chromosome 9, plays an important role in chronic myelocytic leukemia. KIT protooncogene has also been associated with many human neoplasms, mainly gastrointestinal stromal tumors. Imatinib is a small molecule tyrosine kinase inhibitor drug and has been used in chronic myelocytic leukemia and gastrointestinal stromal tumors since the early 2000s. Common side effects associated with imatinib use are fluid retention, nausea, musculoskeletal pain, fatigue, abdominal pain, and hematological side effects. The pharmacokinetics of drugs used concomitantly with imatinib might be affected by possible interactions through the CYP3A4 enzyme system in the liver leading to an increase or decrease in drug metabolism rate

Keywords: Imatinib mesylate; BCR-ABL fusion proteins; proto-oncogene protein c-kit